概述：

• 生物烷化剂在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物
• 进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）
• 发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，最终导致肿瘤细胞死亡

毒副反应

• 属于细胞毒类药物

  对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用，如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞

• 产生许多严重的副反应 如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等，易产生耐药性

烷化剂分类—化学结构

• 氮芥类 : 盐酸氮芥

  • 结构特点
  • 分类（R基团的不同）

  结构改造———降低毒性

• 乙撑亚胺类 : 塞替派

  • 塞替派（Thiotepa）

• 亚硝基脲类: 卡莫司汀

  • 卡莫司汀（Carmustine,卡氮芥）

• 甲磺酸酯及多元醇类 ：白消安

  • 白消安（马利兰）

• 金属铂类配合物：顺铂等

  • 顺铂 （Z）-二氨二氯铂
  • 卡铂
  • 构效关系