脂肪氮芥 （盐酸氮芥）
- 发现—芥子气
作用机理（负电、富电）
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脂肪氮芥的氮原子碱性比较强 —游离状态和生理pH（7.4）时，氮原子可使b-氯原子离去生成高度活泼的乙撑亚胺离子 —形成亲电性的强烷化剂
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极易与细胞成分的亲核中心起烷化作用
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脂肪氮芥的烷基化历程
- 双分子亲核取代反应（SN2） —反应速度取决于烷化剂和亲核中心的浓度
- 属强烷化剂 —对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱较广 —选择性比较差，毒性比较大
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稳定性
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缺点
芳香氮芥 （苯丁酸氮芥）- - - 苯环拉电子，活性降低，毒性降低
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芳香氮芥的特点：芳香氮芥由于氮原子的孤对电子和苯环产生共轭作用， 减弱了氮原子的碱性，使其毒性和活性都得到降低。
氨基酸氮芥 （美法伦）- - 靶向性---内源性物质为载体，不能口服，氨基毒性
为了提高氮芥类药物的活性和降低其毒性，将载体换成氨基酸，期望这样可以增加对肿瘤的选择性和亲和性，从而增加药效，这种设想并未成功，但是美法伦还在广泛应用。因为它对卵巢癌、乳腺癌等有较好的疗效
杂环氮芥 （环磷酰胺）- - 增加选择性、降低毒性
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癌得星（Endoxan，Cytoxan)
在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯 ，在体外没有活性，属于前药
前药：体外活性小，在体内经过酶的催化或非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化合物。
在正常组织中进行酶催化反应生成无毒化合物
肿瘤组织因缺乏正常组织所具有的酶，经非酶促反应生成去甲氮芥，具有较强的烷基化能力
磷酰胺基不稳定，易分解失去生物烷化作用
