定义

通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物

抗代谢物的结构特点

抗代谢物的结构与代谢物很相似，大多数抗代谢物是将代谢物的结构作细微的改变而得

利用生物电子等排原理 （以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等）

抗代谢药物VS烷化剂

• 抑制DNA合成—>致肿瘤细胞死亡
• 与生物大分子中的富电子基团发生共价结合（烷基化），使其丧失活性的药物。

分类：

1. 嘧啶类抗代谢物：

   尿嘧啶类—氟尿嘧啶（Fluorouracil，5-FU）

   • 胞嘧啶类—盐酸阿糖胞苷

2. 嘌呤类抗代谢物

   • 腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA和RNA的重要组分，次黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌呤生物合成的重要中间体。
   • 嘌呤类抗代谢物主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物。

   

   • 巯嘌呤
   • 溶癌呤 Sulfomercapine Sodium
   • 巯鸟嘌呤

3. 叶酸类抗代谢药物

   • 叶酸
   • 叶酸拮抗剂——甲氨蝶呤 Methotrexate，MTX