5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮

N1位是其主要修饰位点

结构特点

以卤原子代替氢原子（电子等排），以5-FU抗肿瘤作用最好

作用机理

胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂

氟化物的体积与原化合物几乎相等 C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解 分子水平代替正常代谢物 （氟与氢）

稳定性

空气和水中非常稳定； 亚硫酸钠水溶液中较不稳定

抗瘤谱

广谱（对绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌，直肠癌，胃癌和乳腺癌有效）

治疗实体肿瘤的首选药物

不良反应

毒性较大 引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用

Fluorouracil的前药

替加氟和双呋氟尿嘧啶 在体内转化为氟尿嘧啶起效 作用特点和适应症与Fluorouracil相似，但毒性较低