胰高血糖素或肾上腺素同受体结合，通过G蛋白激活腺苷酸环化酶，激活的腺苷酸环化酶催化ATP生成cAMP，cAMP扩散进入细胞质。然后，cAMP同蛋白激酶A的调节亚基的别构位点(allosteric site)结合，将蛋白激酶A激活。
在肝细胞中，激活的PKA有很多作用底物，包括磷酸化酶激酶和糖原合成酶。
糖原合成酶的磷酸化抑制了酶的催化活性，阻止了由葡萄糖合成糖原。
磷酸化酶激酶通过磷酸化激活自身的酶活性，将糖原磷酸化而分解成1-磷酸葡萄糖，最后生成葡萄糖进入血液循环。
大多数激素在血液中的浓度都很低，不到10^-8mol'L-1，而脊椎动物中血液的体积相当大，所以低浓度的激素和信号放大系统制造了大量的通讯信号。单个信号分子在细胞表面的结合可以激活大量的腺苷酸环化酶，并且在较短的时间内产生大量的第二信使cAMP。每个cAMP可以激活一个PKA，而PKA可以将大量的磷酸化酶激酶磷酸化，从而引起信号的进--步放大。
PKA: 蛋白激酶A
PP: 磷蛋白磷酸酶
GPK: 糖原磷酸化酶激酶
GP: 糖原磷酸化酶
GS: 糖原合酶
IP: 磷蛋白磷酸酶抑制蛋白
G-1-P: 葡 糖-1-磷酸
