反应类型
- 氧化反应
- 在药物的代谢反应过程中占有重要的地位。
- 很多脂溶性药物通过酶系的作用,经过氧化反应增加水溶性后利于排泄。
- 有些药物还可通过生物氧化使药物活性增强,更好地发挥药理疗效。
- 还原反应
- 虽然氧化反应是药物代谢的主要途径,但是还原过程对于药物代谢也相当重要。
- 特别是含有羰基、硝基、偶氮基及卤代的药物在药物代谢过程中可以被还原成羟基、氨基等官能团及卤化物的还原脱卤,还原产物有利于进一步的生物转化,有的还具有药理作用或毒性。
- 水解反应
- 药物在体内与水和脂质等一起转运,所以水解反应成为常见的药物代谢反应。
- 药物在体内的水解反应是在酶的作用下发生,且水解反应过程与体外的药物水解反应相似。
- 一般情况下酯的水解速度受结构的空间效应和电效应的影响较为明显;酰胺及酰肼的水解较相应的酯的水解速度要慢。
- 结合反应
- 药物在体内通过氧化、还原、水解等转化后,与内源性物质如葡糖醛酸、硫酸盐、氨基酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性的、无药理作用的产物,从尿液或胆汁排出体外,这一过程称为结合反应
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药物代谢反应对药物活性的影响
- 由活性药物转化成无活性代谢物
- 由无活性药物代谢转化成活性代谢物
- 由活性药物转化成仍有活性的代谢物
- 由无毒性或毒性小的药物转化成毒性代谢物
- 经生物转化改变药物的药理作用