离子通道偶联受体介导的信号跨膜传递

  1. 受体/离子通道复合体,四次/六次跨膜蛋白;
  2. 跨膜信号转导无需中间步骤;
  3. 主要存在于神经细胞或其他可兴奋细胞间的突触信号传递;
  4. 有选择性:配体的特异性选择和运输离子的选择性。

①动作电位到达突触末端,引起暂时性的去极化;

②去极化作用打开了电位闸门钙离子通道,导致钙离子进入突触球;

③Ca2*浓度提高诱导分离的含神经递质分泌泡的分泌,释放神经递质;

④Ca2+引起储存小泡分泌释放神经递质;

⑤分泌的神经递质分子经扩散到达突触后细胞的表面受体;

⑥神经递质与受体的结合,改变受体的性质;

⑦离子通道开放,离子得以进入突触后细胞;

⑧突触后细胞中产生动作电位。

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离子通道型受体具有受体与离子通道耦联的特点:离子通道型受体(ion channel receptor, ICR)通常是由多个亚基组成的多聚体,每个亚基具有2、4、5或6个跨膜域,亚基在细胞膜上组装成环状的、中间可通过离子的孔道。根据受体的氨基酸组成及跨膜区的特点,可将离子通道型受体分为三类受体超家族。

Ⅰ型受体超家族:以烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor, nAChR)为代表常存在于神经元和神经肌肉接头处,有α2、β、γ、δ五个蛋白亚单位(四个亚基),每一亚基的分子量为40~58kD,各含4个长度不同的穿膜区域,每个亚基的第二个跨膜区共同构成Na+通道的内壁。乙酰胆碱(ACh)的结合位点位于α亚基的N末端区域,因此nAChR有两个ACh结合位点。此外,nAChR每个亚基的胞外区域有糖基化位点。γ氨基丁酸受体(γ-aminobutyric acid receptor, GABAR)、甘氨酸受体也是常见的Ⅰ型受体超家族成员。

Ⅱ型及Ⅲ型受体超家族:此两类受体与Ⅰ型受体的不同之处在于,组成受体的亚基均有6个穿膜区域,其中有两个穿膜区的氨基酸组成具有高度同源性;受体与配体的结合部位在细胞膜(穿膜部位),而不是在胞外。常见的Ⅱ型受体有光受体、嗅神经受体,而肌浆网膜上的Ca2+通道则属Ⅲ型受体。离子通道型受体因在结构上既可与细胞外信号分子结合,同时又是离子通道,因此具有受体与离子通道耦联的特点,所以当离子通道型受体与配体结合后,其离子通道可在极短的时间(数毫秒)内迅速打开,离子可通过胞膜流入或流出细胞,在胞内产生离子流和电效应,导致膜电位的变化。离子通道型受体介导的信号转导反应是一种快速的反应,为神经系统和其他电激发细胞如肌细胞所特有,主要在神经系统的突触反应中起控制作用。