主要位于T细胞上并参与抑制T细胞效应

CTLA4通过抑制CD28的刺激激活来达到这一功能，抗原呈递细胞（APCs）通过B7复合体提供刺激，使T细胞具有杀伤活性。由CD80和CD86组成的B7复合体与CD28受体结合在T细胞上，并允许T细胞执行杀伤功能。与CD28相比，CTLA4对B7复合物具有更高的亲和力，它通过细胞内信号通路，将CD28与B7复合体隔离并直接抑制T细胞的活性。

CTLA-4与B7的结合能够有效阻断T细胞与APC的相互作用，从而抑制T细胞的激活。这一发现意味着：CTLA-4的活性一旦被人为抑制，则能够让T细胞充分地激活，这对于肿瘤免疫反应具有正面的调控作用。

此外，CTLA4还能抑制CD4细胞的激活，并促进Treg细胞的抑制作用。这也意味着，CTLA4的封锁只适用于在肿瘤区域已经存在CD4细胞和Tregs的情况，它不能在非免疫的肿瘤中起作用。

因此，CTLA4只能促进持续的免疫反应。百时美施贵宝公司研发的CTLA4抑制抗体，于2010年获得了FDA批准的ipilimumab（贸易名称耶沃伊）用来治疗黑色素瘤，这是首个FDA批准用于免疫检查点封锁的药物。