用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌

第一个被称作“HER二聚化抑制剂”的单克隆抗体。

机理:帕妥珠可与HER-2的胞外区域二结合,而该区域是二聚化形成的关键区域,从而,抑制HER-2与其他受体形成异源二聚体复合物,特别是HER-3,抑制多条HER的信号传导通路,进而抑制肿瘤生长和转移。

抑制肿瘤生存的关键分子——HER2

HER2是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白,属于表皮生长因子受体(HER,human epidermal growth factor receptor)家族成员之一。HER家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4)。

它们均是具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体。每个受体包括3个不同的功能区。①细胞外区:配体结合的区域。②跨膜区域。③细胞内区:细胞内具有的酪氨酸激酶活性的区域。

HER家族成员在细胞生理过程中发挥重要调节作用,通常经配体结合或相互之间形成二聚体介导信号转导。研究发现,HER2不仅与肿瘤的发生发展密切相关,同时也可作为重要 的乳腺癌预后判定指标。靶向HER2的单克隆抗体能够下调HER2表达水平并抑制肿瘤生长