大环内酯举例

• 麦迪霉素
• 红霉素
• 螺旋霉素

简介

• 由链霉菌产生
• 弱碱性抗生素
• 结构特征

稳定性

• 对酸、碱不稳定
• 在体内也易被酶分解
• 可丧失或降低抗菌活性

结构改造

• 大环内酯环或去氧糖分子中的羟基酰化 ———增加对酸的稳定性、增高血药浓度、延长作用时间、降低毒性
• 乙酰螺旋霉素
• 双乙酰麦迪霉素
• 红霉素乙酯

作用机理

主要是抑制细菌蛋白质的合成

抗菌谱和抗菌活性