- 受体活性快速丧失——失敏,又称受体钝化;
- 机制:受体磷酸化,受体与Gs解偶联,cAMP反应停止;
- 两种Ser/Thr磷酸化激酶:PKA 和B肾上腺素受体激酶(B-ARK),分别介导异源钝化和同源钝化,负责受体磷酸化;
- 胞内协作因子B阻抑蛋白(B arrestin),结合磷酸化的受体,抑制其功能活性(B arrestin 已克隆,定位于11q13)。
- G蛋白偶联受体的C端富含Ser和Thr的磷酸化位点——受体磷酸化失敏机制。
- B肾上腺素受体被激活后,10-15秒cAMP骤增,然后在不到1 min内反应速降,以至消失;