基本分类：
载药纳米粒大多经脉管给药，以达到靶向释药的目的。纳米粒可从血流中迅速清除并被 RES 摄取。**RES 为网状内皮系统（单核-巨噬细胞系统）**的简称，主要分布于肝，其次是脾、骨髓等。巨噬细胞的吞噬作用，对于与 RES 有关的疾病是有益的，可藉此达到靶向给药的目的。
纳米药物载体的特征载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5~10 μm 时，大部分积集于巨噬细胞。小于7 μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200~400 nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10 nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7 μm 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。除粒径外，微粒表面性质对分布也起着重要作用
正常组织中的微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子和脂质颗粒不易透过血管壁，而实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失，造成大分子类物 质和脂质颗粒具有选择性高通透性和滞留性，这种现象被称作实体瘤组织的高通透性和滞留效应，简称EPR效应。
大多数实体瘤的病理生理特征与正常组织器官相比有显著不同。表现为肿瘤血管生长迅速，外膜细胞缺乏，基底膜变形，淋巴管道回流系统缺损，大量血管渗透性调节剂(缓激肽、血管内皮生长因子，一氧化氮、前列腺素和基质金属蛋白酶等)的生成。这些生理性变化有利于迅速增长的肿瘤组织获取大量营养物质和氧气。同时这也导致了肿瘤血管渗透性的增加，进而产生了EPR效应。
研究发现相对低分子质量的物质不能长时间蓄积在肿瘤组织中，因为它们可以以扩散的方式返回到循环体系中。一般认为大于50×1000的分子或与其相当的粒子有明显的EPR效应。
利用细胞膜表面抗原、受体或特定基因片段的专一性作用，将抗体、配体结合在载体上，通过抗原-抗体、受体-配体的特异性结合，与目标表面的抗原性识别器发生特异性结合，使药物能准确地作用于目的细胞。【生物导向】
叶酸受体介导主动靶向
大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞 叶酸：靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体。
低密度脂蛋白(LDL)---抗癌药物靶向新载体
LDL是存在于哺乳动物血浆中的脂蛋白，LDL受体活性及数量在一些癌细胞中高出正常细胞20 倍以上。可作为一种特异性受体载体及抗癌药物靶向新载体,将药物释放到靶细胞。
特点：LDL是内源性脂蛋白, 可避免在体循环中被迅速清除；可克服一般载体靶向性差、不良反应大
物理化学导向是利用药物载体的 pH 敏、热敏、磁性等特点在外部环境的作用下（如外加磁场）发生变化实现对病灶实行靶向给药。
