简介

• 在天然药有效成分上进行结构修饰———半合成一些衍生物
• 寻找疗效更好的药物———近年来发展较快，已成为抗肿瘤药物研究的一个重要组成部分的

喜树碱和羟基喜树碱

• 较强的细胞毒性，临床用于肠癌，肝癌，白血病的治疗

• 水溶性差，应用较困难

• 作用靶点：DNA拓扑异构酶I (Topo I)

• 衍生物：伊立替康，托泊替康

• Camptothecin and hydroxycamptothecin

长春碱和长春新碱

• Vinblastin
• Vincristine

作用机制

与微管蛋白的生长末端有较高亲和力，从而阻止微管蛋白双聚体聚合成微管，使肿瘤细胞有丝分裂停止于M期。

• 应用——对淋巴瘤，绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效

紫杉醇（Taxol）

作用机制

• 促进微管形成并抑制微管的解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于G2/M期，抑制细胞分裂和增殖。
• 唯一可抑制所形成微管的解聚的一类药物

应用——转移性卵巢癌，乳腺癌